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22 diciembre 2021

Siete fármacos que sorprendieron a sus creadores

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En el regulado mundo de los medicamentos, la inversión de tiempo y dinero necesaria para sacar un nuevo fármaco al mercado se ha multiplicado, rondando los 10 años y los casi 1.200 millones de euros. Esta limitación ha llevado a los investigadores a pensar en métodos alternativos para encontrar nuevos usos a viejos fármacos, lo que se conoce como reposicionamiento. Uno de esos caminos es revisar los efectos adversos o secundarios.

Así, el compuesto presente en los inhaladores Ventolín (salbutamol o albuterol), un tratamiento contra el asma, se ha aplicado en forma inyectable para prevenir los partos prematuros, aunque hoy se prefieren otros fármacos más seguros. El arsénico, el famoso veneno, se utiliza como tratamiento contra la leucemia. Hacemos un repaso a los casos en los que el efecto encontrado por casualidad ha dado más repercusión al medicamento que el propósito original.

La casualidad de uno de los fármacos más vendidos del mundo

Sildenafil (Viagra)

El reciclaje de viejos fármacos para nuevos usos llega incluso a uno de los más vendidos de todos los tiempos. La viagra no fue concebida como el tratamiento para la disfunción eréctil que logró facturar mil millones de dólares anuales en sus dos primeros años de comercialización, sino como un medicamento para tratar la hipertensión. A mediados de los noventa, en Reino Unido, la farmacéutica Pfizer comenzó los ensayos clínicos para probar la eficacia del sildenafilo frente a la angina de pecho y la hipertensión pulmonar. Buscaban un fármaco que pudiera relajar los vasos sanguíneos, ya que la angina de pecho estrechaba los vasos que debían llevar la sangre al corazón.

La viagra fue desarrollada como un tratamiento para la hipertensión. Crédito: Wikimedia Commons

Los resultados fueron decepcionantes. El laboratorio estaba a punto de abandonar los ensayos, cuando algunos voluntarios volvieron para informar de un inusual efecto secundario: el medicamento les ayudaba a tener erecciones más fuertes. En 1996, Pfizer decidió patentar el fármaco. Antes de su lanzamiento comercial en 1998 no había ningún tratamiento oral para la disfunción eréctil, que debía ser tratada mediante una inyección o con un implante protésico. Así, gracias a un tratamiento fallido para la angina de pecho, se descubrió uno de los medicamentos más prescritos del mundo.

De fármaco ‘maldito’ a tratamiento para el cáncer

Talidomida

Si la viagra es un ejemplo del potencial comercial del reposicionamiento, el de la talidomida muestra un caso todavía más radical: el primer y brutal efecto secundario encontrado a este fármaco lo llevó al desastre y, sin embargo, nuevas investigaciones le encontraron otros usos como tratamiento para el cáncer o la lepra. La talidomida fue comercializada por el laboratorio alemán Chemie Grünenthal entre 1957 y 1963 como sedante para calmar la ansiedad, el insomnio, las náuseas y los vómitos en mujeres embarazadas. Se vendió en casi 50 países y solo en Estados Unidos se impidió su distribución, cuando la revisora encargada en la agencia del medicamento (FDA), Frances Oldham Kelsey, desconfió de la información aportada por la compañía, que no incluía resultados sobre su seguridad, y por seis veces se negó a darle el visto bueno a la espera de tener más datos. 

Los pediatras Widukind Lenz y Claus Knapp que revelaron el efecto de la talidomida. Crédito: Wikimedia Commons

En 1962, los médicos pediatras Claus Knapp y Widukind Lenz publicaron un artículo en el que alertaban de la relación entre la ingesta de talidomida durante los primeros meses de embarazo y graves malformaciones en los fetos. Los bebés nacían sin piernas ni brazos y, en ocasiones, también con problemas en órganos internos. Se estima que alrededor de 10.000 niños fueron afectados por este fármaco. Este caso endureció los controles de seguridad necesarios para sacar un fármaco al mercado y es posible que, en parte, el desarrollo de un nuevo medicamento sea hoy tan difícil por lo que sucedió entonces. En EEUU, Oldham Kelsey recibió en 1962 de manos del presidente John F. Kennedy el premio presidencial al servicio civil federal distinguido, el máximo galardón del gobierno para un civil, por haber impedido la comercialización del fármaco.

Sin embargo, medio siglo después, la talidomida . En 1979, se empezó a usar para el tratamiento del síndrome de Behçet (una enfermedad reumática crónica). También se han descrito sus propiedades antiangiogénicas —impedir la formación de nuevos vasos sanguíneos, como los que alimentan los tumores— y se han comprobado resultados favorables en el mieloma múltiple. Eso sí, con nuevas precauciones para evitar que ninguna embarazada vuelva a tomar el medicamento.

Loción sorpresa para la calvicie

Minoxidil (Rogaine)

La búsqueda de tratamientos contra la caída del cabello se remonta al antiguo Egipto, hace 3.500 años. En tiempos de Hipócrates, uno de los padres de la medicina, una receta recomendaba para la pérdida de pelo en las mujeres una fórmula que incluía excrementos de paloma. Desde entonces no ha cesado la aparición de remedios tanto caseros como científicos. Alguno de ellos incluso ha aparecido por casualidad. Es el caso del minoxidil, comercializado como Rogaine para tratar la calvicie.

El minoxidil es un vasodilatador que, en principio, se usaba como un tratamiento para la hipertensión bajo el nombre de Loniten. Durante los ensayos clínicos, se descubrió que algunos pacientes que estaban tomando el fármaco presentaban un aumento del vello corporal, tanto en el cuero cabelludo como en otras zonas del cuerpo. Los doctores etiquetaron esta condición como hipertricosis. Los investigadores de la compañía farmacéutica Upjohn tomaron este efecto secundario y desarrollaron una loción para aplicar directamente sobre el cuero cabelludo para luchar contra la alopecia. En 1988 el Rogaine empezaba a comercializarse por separado.

Un mismo fármaco para la próstata y la alopecia

Finasterida (Propecia, Proscar)

Aunque la finasterida hoy suele estar asociada a los tratamientos contra la calvicie, originalmente fue comercializada como un fármaco contra la hiperplasia benigna de próstata, bajo el nombre de Proscar. En 1992 la agencia estadounidense de medicamentos aprobó su utilización para este propósito y no fue hasta seis años más tarde que el fármaco se reposicionó, con el nombre de Propecia, como un tratamiento para la alopecia. Los investigadores descubrieron que una menor dosis de finasterida (de 5 miligramos en el Proscar a 1) podía pasar de un uso médico a otro cosmético.

El ex presidente de Estados Unidos, Donald Trump, en un acto de campaña en New Hampshire. / Crédito: Michael Vadon

En ese momento no había muchos tratamientos orales, ya que la mayoría —como el minoxidil— eran lociones y champús.  Pronto se convirtió en el nuevo fármaco estrella y permitió a Merck, la compañía farmacéutica que fabricaba ambos medicamentos, rentabilizar su inversión con el Proscar, que nunca consiguió el éxito esperado. En 2017 el médico personal del entonces recién elegido presidente de EEUU, Donald Trump, reveló a los medios que este tomaba finasterida, lo que dio un empujón de popularidad al medicamento debido a los muchos comentarios sobre el estilo capilar del político republicano.

El antiviral que cura cuatro tipos de cáncer

Gemcitabine (Gemzar):

La gemcitabina comenzó siendo un posible antiviral contra la hepatitis E para .  Este medicamento fue sintetizado en un laboratorio de la farmacéutica Eli Lilly a principios de la década de 1980. Diez años después los ensayos preclínicos de laboratorio mostraron que podía acabar con las células de leucemia in vitro. Reino Unido fue el primer país donde se empezó a comercializar, en 1995.

En la actualidad la gemcitabina se utiliza como agente quimioterápico para el tratamiento de distintos tipos de cáncer, incluyendo de pulmón, páncreas, vejiga, mama, ovario y testículo. También se está investigando su utilidad para otros tumores como el cáncer de esófago y los linfomas.

Cuando llegó el sida, ya existía el tratamiento

Zidovudina o AZT (Retrovir)

Durante la mayor parte de la década de 1980 el sida era una sentencia de muerte, ya que el recién descubierto virus VIH era letal en casi el 100% de los casos. No fue hasta 1987 cuando se aprobó el primer tratamiento capaz de convertir el sida en una enfermedad crónica y salvar vidas, la zidovudina o azidotimidina (AZT). Pero una vez más, este fármaco no fue el producto de las investigaciones destinadas a crear un tratamiento contra la entonces nueva enfermedad, sino un exitoso ejemplo de reposicionamiento.

En los años 60 se investigaban distintos compuestos para inhibir la síntesis de ácidos nucleicos, ADN y ARN. Dado que tanto los virus como los cánceres necesitan replicar su material genético para reproducirse, estos fármacos tenían usos potenciales como tratamientos contra el cáncer y las enfermedades infecciosas. Uno de estos compuestos estudiados fue el AZT, creado en 1964 por Jerome Horwitz en el Instituto Karmanos de Detroit.

Inicialmente el AZT fue desechado cuando se observó que no servía contra el cáncer en ratones. En 1974 se descubrió que el fármaco actuaba contra el retrovirus de la leucemia murina, pero esto despertó poco interés, ya que aún no se conocían retrovirus humanos. Todo cambió con la llegada del sida: en 1985 el AZT fue uno de los compuestos ensayados contra el primer retrovirus humano. Los magníficos resultados de laboratorio impulsaron un ensayo clínico que finalmente llevó a la aprobación del medicamento solo 25 meses después de las primeras observaciones in vitro. Hoy el AZT continúa utilizándose contra el sida en combinación con otros antirretrovirales.

Nuevos usos para el medicamento más viejo

Ácido acetilsalicílico (aspirina)

No puede decirse que la popularidad de la aspirina haya necesitado otros usos distintos al original. Pero sí que la aparición de nuevos compuestos con propiedades similares la hizo caer en declive, hasta que el descubrimiento de nuevas indicaciones ha llegado a convertirla casi en un comodín para la medicina.

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Bayer comenzó a comercializar la aspirina a principios del siglo XX. Imagen: Wikimedia

Los orígenes de la aspirina se remontan a hace casi 4.000 años. En Sumeria y el antiguo Egipto se utilizaba la corteza del sauce (género Salix) para calmar el dolor. Basándose en este conocimiento tradicional, en 1763 Edward Stone investigó su uso contra la fiebre, y en 1828 Johann Buchner extrajo de la corteza un principio activo, salicina. De él se obtuvo el ácido salicílico, que a su vez en 1853 Charles Frédéric Gerhardt transformó en ácido acetilsalicílico. En 1897 la compañía Bayer comenzó a investigar sus propiedades, y al filo del cambio de siglo había nacido la aspirina. El resto, como suele decirse, es historia.

Sin embargo, con el descubrimiento del paracetamol y el ibuprofeno a mediados del siglo XX la aspirina comenzó a perder popularidad. Hasta que de los años 60 a los 80 se descubrió su capacidad anticoagulante. Actualmente se prescribe de forma habitual para prevenir el riesgo cardiovascular en personas propensas, pero también se ha observado que reduce la incidencia y la mortalidad de cánceres esofágicos, gástricos y colorrectales, y posiblemente también de mama, pulmón y próstata. Además se utiliza en el tratamiento de la fiebre reumática, la artritis reumatoide, la pericarditis y la enfermedad de Kasawaki en niños. Se ha estudiado su posible uso en ciertos trastornos mentales, aunque en este caso aún no hay pruebas concluyentes. 

Actualizado por Javier Yanes

 @yanes68

original de Beatriz Guillén

@BeaGTorres

 

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